Anti-Neurokinin-1-Rezeptor/TACR1-Antikörper Picoband®

Der Tachykinin-Rezeptor 1 (TACR1), auch bekannt als Neurokinin-1-Rezeptor (NK1R) oder Substanz-P-Rezeptor (SPR), ist ein G-Protein-gekoppelter Rezeptor, der im zentralen Nervensystem und peripheren Nervensystem vorkommt. Der endogene Ligand für diesen Rezeptor ist Substanz P, obwohl er eine gewisse Affinität zu anderen Tachykininen aufweist. Das Protein ist das Produkt des TACR1-Gens. Der Tachykinin-Rezeptor 1 besteht aus 407 Aminosäureresten und hat ein Molekulargewicht von 58.000. Der Tachykinin-Rezeptor 1, sowie die anderen Tachykinin-Rezeptoren, besteht aus sieben hydrophoben Transmembran-(TM)-Domänen mit drei extrazellulären und drei intrazellulären Schleifen, einem Amino-Terminus und einem zytoplasmatischen Carboxy-Terminus. Die Schleifen haben funktionelle Stellen, darunter zwei Cystein-Aminosäuren für eine Disulfidbrücke, Asp-Arg-Tyr, das für die Assoziation mit Arrestin verantwortlich ist, und Lys/Arg-Lys/Arg-X-X-Lys/Arg, das mit G-Proteinen interagiert. Der Tachykinin-Rezeptor 1 kann sowohl im zentralen als auch im peripheren Nervensystem gefunden werden. Er ist in Neuronen, im Hirnstamm, in vaskulären Endothelzellen, in Muskeln, im Gastrointestinaltrakt, im Urogenitaltrakt, in Lungengewebe, in der Schilddrüse und in verschiedenen Arten von Immunzellen vorhanden. Die Bindung von SP an den Tachykinin-Rezeptor 1 wurde mit der Übertragung von Stresssignalen und Schmerz, der Kontraktion glatter Muskeln und Entzündungen in Verbindung gebracht. Tachykinin-Rezeptor-1-Antagonisten wurden auch bei Migräne, Erbrechen und psychiatrischen Störungen untersucht. Tatsächlich hat sich Aprepitant in einer Reihe von pathophysiologischen Modellen von Angstzuständen und Depressionen als wirksam erwiesen. Andere Krankheiten, an denen das Tachykinin-Rezeptor-1-System beteiligt ist, umfassen Asthma, rheumatoide Arthritis und gastrointestinale Störungen.

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